Ezetymib

Ezetymib należy do grupy leków hipolipemicznych nowej generacji, które działają poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Substancja ta została opracowana jako alternatywa lub uzupełnienie dla tradycyjnych statyn. Mechanizm działania ezetymibu opiera się na blokowaniu białka transportowego NPC1L1 zlokalizowanego na szczoteczkowatej powierzchni enterocytów jelita cienkiego. To białko odpowiada za transport cholesterolu z przewodu pokarmowego do wnętrza komórek jelitowych. Dzięki zablokowaniu tego procesu, ezetymib skutecznie redukuje ilość cholesterolu wchłanianego z pożywienia i żółci, co prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu całkowitego i frakcji LDL we krwi. Standardowa dawka ezetymibu wynosi 10 mg dziennie, przyjmowana niezależnie od posiłków.

Działanie farmakologiczne ezetymibu charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec transportera NPC1L1, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Po podaniu doustnym substancja jest szybko wchłaniana i metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu - glukuronianu ezetymibu. Ten metabolit krąży między wątrobą a jelitem, utrzymując długotrwałe hamowanie wchłaniania cholesterolu. Ezetymib obniża poziom cholesterolu LDL o około 15-20% w monoterapii, a w połączeniu ze statynami może osiągnąć redukcję nawet do 60%. Dodatkowo substancja wykazuje korzystny wpływ na inne parametry lipidowe - nieznacznie obniża poziom triglicerydów i może podnosić stężenie cholesterolu HDL. Działanie ezetymibu jest komplementarne do statyn, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie, podczas gdy ezetymib blokuje jego wchłanianie w jelicie.

Ezetymib znajduje zastosowanie w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej oraz mieszanej dyslipidemii, szczególnie u pacjentów, którzy nie osiągają docelowych wartości cholesterolu pomimo stosowania samych statyn. Substancja jest dostępna w postaci tabletek zawierających 10 mg ezetymibu, zarówno jako preparat jednoskładnikowy, jak i w kombinacjach stałych z różnymi statynami, takimi jak rozuwastatyna, atorwastatyna czy simwastatyna. Preparaty kombinowane oferują większą wygodę stosowania i lepszą adherencję pacjentów do terapii. Ezetymib może być również stosowany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako dodatek do terapii statynami u osób z bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. W niektórych przypadkach jest wykorzystywany w leczeniu sitosterolemii - rzadkiej choroby genetycznej charakteryzującej się nadmiernym wchłanianiem steroli roślinnych.

Ezetymib stanowi ważne uzupełnienie nowoczesnej farmakoterapii zaburzeń lipidowych, oferując dodatkową opcję terapeutyczną dla pacjentów wymagających intensywnego obniżenia cholesterolu. Jego unikalne działanie na poziomie jelita czyni go cennym składnikiem w strategii wielokierunkowego podejścia do leczenia hipercholesterolemii. Bezpieczeństwo długoterminowego stosowania ezetymibu zostało potwierdzone w licznych badaniach klinicznych, a profil działań niepożądanych jest korzystny. Rosnąca dostępność preparatów generycznych zawierających ezetymib zwiększa dostępność tej nowoczesnej terapii dla szerszej grupy pacjentów wymagających skutecznego obniżenia poziomu cholesterolu.