Fosforan kodeiny półwodny

Fosforan kodeiny półwodny jest solą fosforową alkaloidów opium, otrzymywaną w procesie syntezy chemicznej z morfiny. Cząsteczka tej substancji zawiera jedną cząsteczkę wody krystalizacyjnej, co wpływa na jej stabilność i właściwości farmakologiczne. Kodeina została po raz pierwszy wyizolowana z opium w 1832 roku przez francuskiego chemika Pierre'a Robiquet. W formie fosforanu półwodnego charakteryzuje się lepszą rozpuszczalnością w wodzie oraz stabilnością w porównaniu do czystej kodeiny. Substancja ta ma postać białych lub prawie białych kryształów, które są łatwo rozpuszczalne w wodzie i trudno rozpuszczalne w alkoholu. Jej wzór chemiczny to C18H21NO3·H3PO4·½H2O, a masa molowa wynosi około 406,37 g/mol. Fosforan kodeiny półwodny jest klasyfikowany jako substancja podlegająca szczególnym rygorom prawnym ze względu na swój potencjał uzależniający.

Mechanizm działania fosforanu kodeiny półwodnego opiera się na jego zdolności do łączenia się z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w pniu mózgu. Po podaniu doustnym substancja ta jest metabolizowana w wątrobie, gdzie około 5-10% przekształca się w morfinę, która jest odpowiedzialna za działanie przeciwbólowe. Główne działanie przeciwkaszlowe wynika z bezpośredniego wpływu kodeiny na ośrodek kaszlu, powodując jego depresję i zmniejszenie wrażliwości na bodźce wywołujące kaszel. Substancja wykazuje również łagodne działanie przeciwbólowe, choć znacznie słabsze niż morfina. Efekt przeciwkaszlowy występuje przy dawkach niższych niż te potrzebne do uzyskania działania przeciwbólowego. Kodeina charakteryzuje się również działaniem uspokajającym i może powodować senność. Czas działania po podaniu doustnym wynosi około 4-6 godzin, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach.

Fosforan kodeiny półwodny znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu suchego, nieproduktywnego kaszlu o różnej etiologii. Substancja ta jest szczególnie skuteczna w przypadku kaszlu drażniącego, który utrudnia odpoczynek i sen pacjenta. W preparatach farmaceutycznych często łączy się ją z innymi składnikami aktywnymi, takimi jak ekstrakty roślinne (np. z tymianku), paracetamol czy inne substancje przeciwkaszlowe, co pozwala na uzyskanie efektu synergistycznego. Kodeina jest również stosowana w leczeniu bólu o słabym do umiarkowanego nasileniu, zwłaszcza w przypadkach, gdy inne analgetyki nie przynoszą wystarczającej ulgi. W niektórych krajach dostępne są preparaty przeciwbiegunkowe zawierające kodeinę, wykorzystujące jej właściwości spowalniające perystaltykę jelit. Substancja ta jest składnikiem syropów przeciwkaszlowych, tabletek oraz kapsułek, często w połączeniu z innymi składnikami aktywnymi o działaniu wykrztuśnym lub przeciwzapalnym.

Stosowanie fosforanu kodeiny półwodnego wymaga szczególnej ostrożności ze względu na jego potencjał uzależniający oraz możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Substancja ta może powodować senność, zawroty głowy, nudności oraz zaparcia, dlatego nie powinna być stosowana przez osoby prowadzące pojazdy mechaniczne. Przeciwwskazania obejmują niewydolność oddechową, ciężką astmę oskrzelową oraz nadwrażliwość na opioidy. Kodeina jest metabolizowana przez enzym CYP2D6, którego aktywność różni się między pacjentami, co może wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. W Polsce preparaty zawierające fosforan kodeiny półwodny są dostępne wyłącznie na receptę lekarską i podlegają szczególnym regulacjom prawnym dotyczącym substancji psychotropowych.