Losartan

Losartan potasowy to syntetyczna substancja aktywna należąca do grupy sartanów, czyli antagonistów receptora angiotensyny II typu AT1. Został opracowany w latach 90. XX wieku jako pierwszy lek z tej grupy i szybko stał się standardem w terapii nadciśnienia. Chemicznie losartan jest pochodną imidazolu z charakterystyczną strukturą bifenylową. Po podaniu doustnym jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu - kwasu karboksylowego losartanu (E-3174), który wykazuje około 10-40 razy silniejsze działanie niż substancja macierzysta. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, podczas gdy jego aktywny metabolit utrzymuje się w organizmie przez 6-9 godzin. Substancja charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną wynoszącą około 33% i jest eliminowana zarówno przez nerki, jak i z żółcią.

Mechanizm działania losartanu opiera się na selektywnym blokowaniu receptorów angiotensyny II typu AT1, które znajdują się głównie w naczyniach krwionośnych, sercu, nerkach i nadnerczach. Angiotensyna II jest silnym wazokonstryktorem, który powoduje skurcz naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia. Losartan, blokując te receptory, zapobiega skurczowi naczyń, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo substancja zmniejsza uwalnianie aldosteronu z kory nadnerczy, co wpływa na gospodarkę sodowo-wodną organizmu. Losartan wykazuje również działanie nefroprotekcyjne, chroniąc nerki przed uszkodzeniem spowodowanym wysokim ciśnieniem. W przeciwieństwie do inhibitorów ACE, losartan nie wpływa na metabolizm bradykininy, dzięki czemu rzadziej wywołuje suchy kaszel będący częstym działaniem niepożądanym tamtej grupy leków.

Losartan znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako lek pierwszego rzutu, szczególnie u pacjentów, którzy nie tolerują inhibitorów ACE. Substancja jest również stosowana w terapii niewydolności serca oraz w nefroprotekcji u chorych na cukrzycę typu 2 z nefropatią. W praktyce klinicznej losartan dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o różnych dawkach, najczęściej 25 mg, 50 mg i 100 mg. Często występuje również w preparatach złożonych z hydrochlorotiazydem (HCTZ), który jest diuretykiem tiazydowym potęgującym działanie hipotensyjne. Takie kombinacje pozwalają na osiągnięcie lepszej kontroli ciśnienia tętniczego przy mniejszej liczbie tabletek dziennie. Losartan może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak blokery kanałów wapniowych czy beta-blokery, w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta.

Losartan charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy, zmęczenie i hiperkaliemia, które występują stosunkowo rzadko. Substancja nie powoduje suchego kaszlu, który jest charakterystyczny dla inhibitorów ACE, co czyni ją doskonałą alternatywą dla pacjentów nietolerujących tamtej grupy leków. Ważne jest przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i regularnego monitorowania funkcji nerek oraz poziomu potasu w surowicy. Losartan pozostaje jednym z najważniejszych leków w kardiologii i stanowi fundament nowoczesnej terapii nadciśnienia tętniczego.