Metylofenidat

Metylofenidat został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1944 roku przez szwajcarskiego chemika Leandro Panizzę. Pod względem chemicznym jest to ester kwasu fenylooctowego, który w organizmie człowieka ulega hydrolizie do kwasu rytalinicznego i alkoholu. Substancja ta występuje w postaci chlorowodorku metylofenidatu, co zapewnia jej stabilność i dobrą biodostępność po podaniu doustnym. W preparatach farmaceutycznych metylofenidat dostępny jest w różnych formulacjach - od tabletek o natychmiastowym uwalnianiu po zaawansowane systemy o przedłużonym działaniu. Nowoczesne technologie farmaceutyczne pozwalają na kontrolowane uwalnianie substancji czynnej przez 8-12 godzin, co umożliwia przyjmowanie leku raz dziennie. Metylofenidat charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, przy czym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-3 godzinach od podania.

Mechanizm działania metylofenidatu polega na selektywnym blokowaniu transporterów zwrotnego wychwytu dopaminy (DAT) i noradrenaliny (NET) w synapsach układu nerwowego. Poprzez zwiększenie stężenia tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej, szczególnie w obszarach kory przedczołowej i jąder podstawy, metylofenidat poprawia funkcje wykonawcze, koncentrację i kontrolę impulsów. W przeciwieństwie do amfetaminy, metylofenidat nie wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników z zakończeń nerwowych, co czyni jego działanie bardziej selektywnym. Substancja ta wykazuje również słabe powinowactwo do transportera serotoniny, co może tłumaczyć jej korzystny wpływ na nastrój u niektórych pacjentów. Efekty terapeutyczne obejmują poprawę uwagi, redukcję nadpobudliwości i impulsywności oraz zwiększenie zdolności do wykonywania zadań wymagających koncentracji.

Metylofenidat stosowany jest przede wszystkim w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6. roku życia, młodzieży i dorosłych. W terapii ADHD metylofenidat jest często lekiem pierwszego wyboru ze względu na udowodnioną skuteczność i relatywnie dobry profil bezpieczeństwa. Substancja ta znajduje również zastosowanie w leczeniu narkolepsji, choroby charakteryzującej się nadmierną sennością dzienną i atakami katapleksji. W Polsce dostępne są preparaty metylofenidatu o różnych profilach farmakokinetycznych - od formulacji o krótkim działaniu po systemy o przedłużonym uwalnianiu. Preparaty te dostępne są wyłącznie na receptę i podlegają szczególnym regulacjom prawnym ze względu na potencjał uzależniający substancji. Leczenie metylofenidatem wymaga regularnego monitorowania przez lekarza specjalistę.

Metylofenidat pozostaje jednym z najważniejszych leków w terapii zaburzeń uwagi i nadpobudliwości, oferując skuteczną kontrolę objawów przy odpowiednim nadzorze medycznym. Nowoczesne formulacje o przedłużonym działaniu znacząco poprawiły komfort terapii, umożliwiając przyjmowanie leku raz dziennie. Kluczowe znaczenie ma indywidualne dostosowanie dawki i formulacji do potrzeb pacjenta oraz regularne monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Ze względu na potencjał uzależniający i możliwe działania niepożądane, stosowanie metylofenidatu powinno odbywać się wyłącznie pod kontrolą wykwalifikowanego personelu medycznego.