Haloperidol

Haloperidol został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1958 roku przez belgijskiego chemika Paula Janssena w laboratoriach Janssen Pharmaceutica. Chemicznie należy do grupy butyrofenonów i charakteryzuje się wzorem molekularnym C21H23ClFNO2. Substancja występuje w postaci białego lub prawie białego, krystalicznego proszku, praktycznie nierozpuszczalnego w wodzie. W preparatach farmaceutycznych haloperidol dostępny jest w różnych postaciach - jako tabletki do podawania doustnego, roztwory do wstrzykiwań domięśniowych oraz krople doustne. Jego stabilność chemiczna i dobrze poznane właściwości farmakologiczne sprawiły, że przez dziesięciolecia pozostaje jednym z najważniejszych leków przeciwpsychotycznych w praktyce klinicznej.

Mechanizm działania haloperidolu opiera się głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych typu D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w układzie mezolimbicznym i mezokortikalnym. Substancja wykazuje również umiarkowane powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT2A. Działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu jest związane z normalizacją nadmiernej aktywności dopaminergicznej w obszarach mózgu odpowiedzialnych za powstawanie objawów psychotycznych. Dodatkowo, blokada receptorów dopaminowych w chemoreceptorowej strefie wyzwalającej wymiotów nadaje haloperidolowi właściwości przeciwwymiotne. Substancja charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania wynoszącym około 12-38 godzin, co pozwala na podawanie jej raz lub dwa razy dziennie.

Haloperidol znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu schizofrenii, zaburzeń urojeniowych oraz ostrych epizodów psychotycznych. Substancja jest również wykorzystywana w terapii objawów behawioralnych związanych z demencją, choć jej stosowanie u pacjentów z demencją wymaga szczególnej ostrożności. W medycynie haloperidol stosuje się także jako lek przeciwwymiotny w przypadkach opornych na inne preparaty oraz w leczeniu tików i zespołu Tourette'a. Preparaty zawierające haloperidol dostępne są wyłącznie na receptę i wymagają ścisłego nadzoru medycznego. Substancja może występować w różnych stężeniach - od tabletek zawierających 1-10 mg substancji aktywnej po roztwory iniekcyjne o stężeniu 5 mg/ml, co pozwala na dostosowanie dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Haloperidol pozostaje jednym z najważniejszych i najlepiej przebadanych neuroleptyków w farmakoterapii zaburzeń psychicznych. Jego udowodniona skuteczność w leczeniu objawów psychotycznych, połączona z relatywnie dobrym profilem bezpieczeństwa przy właściwym stosowaniu, czyni go cennym narzędziem terapeutycznym. Wybór preparatu z haloperidolem powinien zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza psychiatry, który oceni wskazania, przeciwwskazania oraz dobierze odpowiednie dawkowanie. Regularne monitorowanie pacjentów przyjmujących haloperidol jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii i maksymalizacji korzyści leczniczych.