Amlodypina

Amlodypina należy do trzeciej generacji antagonistów kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn. Jest to pochodna kwasu dihydropirydynokarboksylowego, która została po raz pierwszy zsyntetyzowana w laboratoriach Pfizer w latach 80. XX wieku. Chemicznie jest to besilat amlodypiny, biała lub prawie biała substancja krystaliczna, dobrze rozpuszczalna w wodzie. Jej wzór chemiczny to C20H25ClN2O5, a masa molowa wynosi 408,9 g/mol. Substancja charakteryzuje się wysoką stabilnością i długim okresem półtrwania, który wynosi około 35-50 godzin, co pozwala na stosowanie jej raz dziennie. Amlodypina jest dostępna w postaci tabletek w różnych dawkach, najczęściej 2,5 mg, 5 mg i 10 mg. Jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 64-90%, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 6-12 godzinach od przyjęcia.

Mechanizm działania amlodypiny polega na selektywnym blokowaniu kanałów wapniowych typu L w błonach komórkowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do wnętrza komórek, substancja ta powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie oporu obwodowego, co skutkuje zmniejszeniem ciśnienia tętniczego. Amlodypina wykazuje również właściwości antyanginalną, poprawiając przepływ krwi przez naczynia wieńcowe i zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Substancja ta charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec naczyń krwionośnych w porównaniu do mięśnia sercowego, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z funkcją skurczową serca. Długi okres półtrwania zapewnia stabilne stężenie leku we krwi przez całą dobę, co przekłada się na równomierne kontrolowanie ciśnienia tętniczego.

Amlodypina znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi. Jest również stosowana w leczeniu stabilnej choroby wieńcowej i dusznicy bolesnej, gdzie pomaga w zmniejszeniu częstości napadów bólu w klatce piersiowej. Substancja ta jest dostępna w Polsce w postaci leków na receptę, produkowanych przez różne firmy farmaceutyczne. Można ją znaleźć zarówno w preparatach jednoskładnikowych, jak i w kombinacjach z innymi substancjami aktywnymi, takimi jak inhibitory ACE, sartany czy diuretyki. Amlodypina jest szczególnie ceniona przez lekarzy ze względu na swoją skuteczność w długoterminowej kontroli ciśnienia tętniczego i dobre bezpieczeństwo stosowania. Leki zawierające tę substancję są refundowane przez NFZ, co czyni je dostępnymi dla szerokiego grona pacjentów wymagających leczenia nadciśnienia.

Amlodypina stanowi jeden z filarów współczesnej terapii nadciśnieniowej, charakteryzując się korzystnym profilem bezpieczeństwa i wysoką skutecznością kliniczną. Jej długotrwałe działanie i dobra tolerancja sprawiają, że jest chętnie wybierana przez lekarzy jako pierwszorzutowy lek w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Regularne stosowanie amlodypiny zgodnie z zaleceniami lekarza może znacząco zmniejszyć ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca czy udar mózgu. Pacjenci stosujący tę substancję powinni regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze i pozostawać pod opieką lekarską w celu monitorowania skuteczności terapii.